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易发生光化降解的药物有哪些?

浏览次数: 日期:2012年3月9日 10:32

有些药物如果长期放在有光的地方,容易引起光化降解,不仅降低了药物的效价,而且还会影响药物的质量,增加了药物的毒性。那么,哪些药物遇光容易降解的呢?下面一起来看看!

  维生素类

  维生素B在酸性或中性溶液中,在可见光作用下发生分解而失去侧链。水乐维他是水溶性维生素的复方注射剂,除含有维生素B2,还有B族的其他维生素、易氧化的维生素C及叶酸等,多为对光敏感的药物。因此在药物使用注意事项中特别强调:加入葡萄糖注射液中滴注时,应注意避光。

  硝普钠

  硝普钠是一种速效降压药,水溶液不稳定。光照下分解加速。临床上用5%葡萄糖注射液配制成0。05%硝普钠溶液静脉滴注,在阳光下照射10分钟就分解13。5%,颜色也开始变化,同时pH下降,室内光线下,半衰期4h。硝普钠经光线照射后,生成激发态的硝普钠。然后分解为水合铁氰化钾和氧化氮。水合铁氰化钾进一步分解,产生有毒的氢氰酸及普鲁士蓝等。因此该注射液应临用前配制,避光滴注,并于12h内用完。

  吡啶类药物

  如:硝苯地平、尼群地平、西尼地平、尼莫地平等含有对光不稳定的结构,《中国药典》(2005版)中对硝苯地平、尼群地平、尼莫地平的含量测定,有关物质检查,溶出度测定均要求避光操作。光稳定性试验表明,西尼地平光照条件下主要变成Z异构体,从降解产物的量来看。溶液光照4h与固体光照3天降解程度接近,说明溶液状态下西尼地平的光敏感性增加。尼莫地平注射液为治疗脑血管病的常用药物,对尼莫地平输液的稳定性及影响因素的正交试验研究表明,光线对其在输液中的稳定性影响最大,其次是输液种类,最后是温度,因此,使用尼莫地平输液时应避光。

  噻嗪类药物

  如:盐酸异丙嗪、盐酸氯丙嗪,在光、金属离子、氧的作用下,极易氧化变色。临床上在葡萄糖氯化钠袋装输液250mL中加入复方氯丙嗪4mL,静脉慢滴40h左右,发现输液器终端滤器以上出现蓝色絮状团块样物质。该物质高倍显微镜下观察呈云雾状蓝色团块,无结晶和颗粒状物质。用同批号葡萄糖氯化钠和相同量的复方氯丙嗪混合,在避光下保持24h,液体澄明,无变化;随后将该袋输液直接放在光照下照射1h左右即出现蓝色絮状团块样物质,2h整袋输液出现较多的絮状蓝色团块样物质,形状和颜色同临床上出现的相—致,随着时间的推移,颜色逐渐变深。最终呈红棕色溶液。所以复方氯丙嗪用于静脉点滴时浓度不宜过高,尽快在短时间内用完,静滴时须注意避光。一次配药不宜使用时间过长,以保证用药的有效性和安全性。

  喹诺酮类药物

  其注射液在临床中应用广泛。其中以喹啉羧酸类产品最多。但喹啉羧酸类药物大多对光不稳定,易发生光解反应,使抗菌活性下降。近年来对喹诺酮类药物的光促反应特性的研究结果提示:光促反应为放热反应,在溶液状态和有氧的条件下更易发生;光促反应不仅可产生降解物,也可以产物聚合,其反应速度与溶液的pH及药物本身的结构有关。

  司帕沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星水溶液在UVA光照下紫外光谱的变化,并根据HPLC法测定光照过程的含量,求出光解动力学参数T1/2,溶液中光稳定性顺序为司帕沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星。盐酸洛美沙星注射液易对热稳定,对光则较为敏感,易分解,在照度4500Lx的室温条件下10天,分解约25%,且色泽逐渐加深。分解速率符合一级动力学过程,因此除出厂加用避光纸包装外。在运输、储存、使用滴注过程中也应注意避光。

  氟罗沙星葡萄糖注射液遇光不稳定,在强光下极不稳定,遇光分解。放在自然光下1h,颜色发生改变,为淡黄色。提示此药物必须避光保存并建议临床使用此输液时,应随配随输,避光滴注。

  通过液相色谱一质谱联用技术。对加替沙星的光降解产物进行了分析,结合液相色谱图和质谱图,得出加替沙星在光照后不仅失去环丙基和羧基(两基团恰是加替沙星的活性基团),还产生了碎片离子二聚物峰。因此,加替沙星产品在生产贮存及滴注过程中应尽量避光,以减少杂质的产生,最大可能地降低光毒性的影响,保证产品质量。周红华等用液质联用仪分离并鉴定加替沙星注射液光降解产物,推断加替沙星注射液光降解杂质的结构为6-氟-6-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸;并通过实验研究表明加替沙星注射液在避光条件下保存是稳定的。

  除上述药物外,氢化可的松、强的松、呋塞咪、利血平、盐酸普鲁卡因、黄芩素、维生素A等均为对光敏感的药物。

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